Os anestésicos locais atravessam a barreira hematoencefálica, produzindo depressão do SNC. Em níveis que não correspondem à superdosagem de lidocaína (< 5 mg/mL), não são observados sintomas e sinais clínicos de efeitos adversos no SNC. De fato, pode-se obter vantagem terapêutica em níveis sanguíneos entre 0,5 e 4 mg/mL, porque nesta variação a lidocaína demonstra ações anticonvulsivantes.41-43 O mecanismo desta ação é a depressão dos neurônios hiperexcitáveis encontrados na amídala de pacientes em convulsão.
Os sinais e sintomas de toxicidade do SNC aparecem em um nível sanguíneo maior que 4,5 mg/mL. Observa-se sensibilidade cortical generalizada: agitação, loquacidade e irritabilidade. Convulsões tônico-clônicas geralmente ocorrem em níveis maiores que 7,5 mg/mL. Com aumentos adicionais no nível sanguíneo de lidocaína, a atividade convulsiva cessa e se desenvolve um estado de depressão generalizada do SNC.
A depressão e parada (apneia) respiratórias são manifestações consequentes.
Referência: Malamed capítulo 18 página 321