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A) produz bradicardia e vasodilatação. INCORRETA. causa vasoconcrição e taquicardia
B) está quimicamente relacionada com os analgésicos opioides. INCORRETA. a cocaína é um alcaloide tropânico e a morfina é um alcaloide isoquinolínico.
C) é metabolizada pelo sistema de metabolização dos microssomos. INCORRETA. o etanol que é metabolizado por esses sistema microssomal; a cocaína utiliza o CYP 450.
D) correta.
E)bloqueia diretamente os receptores da repinefrina. Não atua diretamente nos receptores de NE.
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A questão avalia os conhecimentos de toxicocinética e toxicodinâmica sobre a cocaína.
Considerada sagrada pelos povos andinos, que consomem suas folhas para suportar trabalhos pesados e a altitude, a planta Erythroxylum coca possui folhas e casca que encerram 14 alcalóides, mas apenas um deles se popularizou através do mercado ilegal: a cocaína.
A) ERRADO. A cocaína causa taquicardia e vasoconstrição (e não o contrário). Ela provoca intensa constrição dos vasos sanguíneos (inclusive coronarianos), diminuindo a oferta de oxigênio para os tecidos. Isso pode conduzir à angina, arritmias cardíacas e infarto.
B) ERRADO. Não estão quimicamente relacionados. A cocaína é um alcaloide (substância química que contêm nitrogênio, carbono, oxigênio e hidrogênio) e tem propriedades químicas semelhantes às aminas. O termo opióide foi proposto para designar as drogas com ação semelhante à da morfina, porém com estrutura química diferente (porém semelhante à da morfina, geralmente). Contudo, o conceito de opióide evoluiu e passou a incluir todas as substâncias naturais, semi-sintéticas ou sintéticas que reagem com os receptores opióides, quer como agonista quer como antagonista.
C) ERRADO. A cocaína não é metabolizada pelo sistema microssomal. Sua biotransformação ocorre em maior extensão no sangue, e no fígado o complexo citocromo P-450 tem papel importante na formação da norcocaína pela N-demetilação oxidativa.
D) CERTO. A cardiotoxicidade da cocaína inclui sua capacidade de agir como um anestésico local e bloquear a condução nervosa por inibir reversivelmente os canais de sódio.
E) ERRADO. A cocaína interfere na neurotransmissão dopaminérgica, noradrenérgica e serotoninérgica. Atua principalmente por meio do bloqueio dos transportadores de dopamina, com consequente elevação da concentração extracelular de dopamina. Ela não afeta diretamente os receptores de noradrenalina, o que acontece principalmente é o bloqueio da recaptação, aumentando a concentração desse neurotransmissor nas fendas sinápticas.
Gabarito do professor: Alternativa D.
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Alternativa letra D
Justificativa: bloqueio do canal de Na+ responsável pela despolarização dos neurônios, para gerar o impulso nervoso (condução nervosa).
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Questão com dois gabaritos.
A cocaína é metabolizada pelas enzimas CYP, que fazem parte do sistema de metabolização microssomal. Logo, alternativa C está correta.
Entretanto, a cocaína também age bloqueando os canais neuronais de sódio, o que bloqueia a condução nervosa caracterizando sua ação anestésica. Logo, alternativa D também está correta.