Questão 2257639

• Banca: IBFC
• Órgão: EBSERH
• Ano: 2016
• Provas: IBFC - 2016 - EBSERH - Farmacêutico (HUAP-UFF)
• Disciplina: Farmácia
• Assuntos: Farmacologia

Um dos princípios básicos da farmacologia afirma que, as moléculas dos fármacos precisam exercer alguma influência química sobre um ou mais constituintes das células, para produzir uma resposta farmacológica. Sobre os fármacos e seus alvos farmacológicos, assinale a alternativa correta:

• A. A ocupação de um receptor, por uma molécula de um fármaco, deve sempre resultar na ativação desse receptor. Esse efeito ocorre porque ele é decorrente da obrigatoriedade de que todo o fármaco, que se liga a esse receptor, deve apresentar especificidade (afinidade pelo sítio de ligação) e atividade intrínseca (capacidade de desencadear uma resposta)
• B. Ao interpretar uma curva de concentração, versus efeito, é preciso lembrar que, a concentração do fármaco junto aos receptores na solução que banha a preparação é, invariavelmente, equitativa à concentração do fármaco na corrente sanguínea do indivíduo, após administração endovenosa
• C. Receptores ligados à proteína G possuem um domínio intracelular que liga e ativa quinases citosólicas, quando o receptor é ocupado. Todos os receptores ligados à proteína G compartilham uma arquitetura comum, que consiste em um grande domínio extracelular de ligação ao ligante, conectado ao domínio intracelular através de uma única hélice transmembrana
• D. Os receptores nucleares podem ser do tipo que estão presentes no citoplasma e formam homodímeros na presença de seus ligantes, migrando até o núcleo; seus ligantes são principalmente de natureza endócrina, como, por exemplo, os hormônios esteroidais
• E. Os receptores do tipo canais iônicos compreendem estruturas transmembranas complexas, constituídas por sete α-hélices que atravessam a membrana e, normalmente, estão ligadas a uma alça intracelular maior do que as demais. O principal representante dessa classe é o receptor muscarínico da acetilcolina, o primeiro receptor a ser descrito no final da década de 1960

Gabarito: D

Comentários

• Os canais iônicos formam poros aquosos através da bicamada lipídica e permitem que íons inorgânicos, de tamanho e carga apropriados, cruzem a membrana a favor de seus gradientes eletroquímicos. Os canais são controlados e geralmente abrem temporariamente em resposta a uma perturbação específica na membrana, como uma mudança no potencial de membrana ou uma ligação de um neurotransmissor.Os canais iônicos regulados por ligantes são também conhecidos como receptores ionotrópicos. Trata-se de proteínas da membrana com estrutura semelhante à de outros canais iônicos, mas que incorporam um sítio de ligação (receptor) de ligante, geralmente no domínio extracelular. Tipicamente, são os receptores sobre os quais atuam os neurotransmissores rápidos. Os exemplos incluem o receptor nicotínico de acetilcolina, o receptor GABAA e os receptores de glutamato dos tipos NMDA.

• a) INCORRETA. A ocupação de um receptor, por uma molécula de um fármaco, deve sempre resultar na ativação desse receptor. Esse efeito ocorre porque ele é decorrente da obrigatoriedade de que todo o fármaco, que se liga a esse receptor, deve apresentar especificidade (afinidade pelo sítio de ligação) e atividade intrínseca (capacidade de desencadear uma resposta). ==> Fármacos antagonistas tem afinidade pelo receptor, mas nao gera efeito (não tem eficácia) e o receptor não é ativado. Existem farmácos que têm eficácia intrínseca zero, os agonistas inversos.

  b) INCORRETA. Ao interpretar uma curva de concentração, versus efeito, é preciso lembrar que, a concentração do fármaco junto aos receptores na solução que banha a preparação é, invariavelmente, equitativa à concentração do fármaco na corrente sanguínea do indivíduo, após administração endovenosa. ==> Essa concentração pode variar.

  c) INCORRETA. Receptores ligados à proteína G possuem um domínio intracelular que liga e ativa quinases citosólicas, quando o receptor é ocupado. Todos os receptores ligados à proteína G compartilham uma arquitetura comum, que consiste em um grande domínio extracelular de ligação ao ligante, conectado ao domínio intracelular através de uma única hélice transmembrana. ==> Definição de receptores ligados a quinases

  d) correta

  e) INCORRETA. Os receptores do tipo canais iônicos compreendem estruturas transmembranas complexas, constituídas por sete α-hélices que atravessam a membrana e, normalmente, estão ligadas a uma alça intracelular maior do que as demais. O principal representante dessa classe é o receptor muscarínico da acetilcolina, o primeiro receptor a ser descrito no final da década de 1960. ==> acoplado a proteína G