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A importância do pKa dos anestésicos locais Todos os anestésicos locais são bases fracas, assim eles podem se apresentar de duas formas: não ionizada (B) ou ionizada (BH+). O pKa de uma base fraca define o pH no qual as duas formas coexistem em equilíbrio. Como o pH dos tecidos difere do pKa de uma determinada droga, haverá maior proporção de uma das formas, a ionizada ou a não ionizada. Essa relação é expressa pela equação de Henderson-Hasselbach:
pKa - pH = log[BH+]/[B]
onde [B] é a concentração não ionizada e [BH+] é a concentração ionizada da droga.
Para que tenhamos o máximo da forma molecular [B] precisamos menores valores de pKa. Certa.
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pKa inversamente proporcional a potência do anestésico.
Anestésicos são bases fracas, mas para uso clínico o anestésico é um SAL. Para uso clínico a base é adicionada ao ácido cloridico formando um sal, o cloridrato, que apresenta maior solubilidade e estabilidade na solução. Na forma de sal apresenta pH ácido, variando de 5,5 (sem vaso constrictor) a 3,3 (com vasoconstrictor) que confere o gosto amargo.
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ótimo
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O pka tem a ver com o pH. Se o pH do meio for muito ácido, a dificuldade de penetração do anestésico no nervo eh grande devido à resistência de transformar as bases livres em íons - que se ligarão aos canais de sódio (externamente ou no axoplasma). Então, quanto maior for o pKa, maior eh a dificuldade de transformar bases livres em íons e assim ter o efeito anestésico. Portanto, quAnto menor a resistência à ionização das bases livres do sal anestésico, mais rápida se dá a anestesia.
Entendi dessa forma, espero que ajude.