Questão 2896099

• Banca: IF-MS
• Órgão: IF-MS
• Ano: 2019
• Provas: IF-MS - 2019 - IF-MS - Médico / Psiquiatra
• Disciplina: Psiquiatria
• Assuntos: Psicofarmacologia

O ácido γ-aminobutírico (GABA) é um dos principais neurotransmissores inibitórios do sistema nervoso, com implicações sobre o controle do ciclo sono-vigília, controle de respostas de defesa e ajuste de respostas excitatórias em geral. Sobre o potencial terapêutico de substâncias que modulam a transmissão GABAérgica, assinale a alternativa CORRETA:

• A. Embora os “compostos Z” não sejam quimicamente relacionados aos benzodiazepínicos, o flumazenil é um antagonista capaz de reduzir e/ou reverter os efeitos tanto de benzodiazepínicos quanto dos “compostos Z”, em casos de intoxicação.
• B. Os “compostos Z” (como o zolpidem) atuam seletivamente em sítios benzodiazepínicos de canais GABAA contendo a subunidade α2. Como essa subpopulação de canais tem expressão preferencial em regiões encefálicas relacionadas ao controle do sono (como o hipotálamo), o efeito hipnótico dessa classe de fármacos é pronunciado, diminuindo a latência para o sono.
• C. A meia-vida reduzida do clonazepam torna esse benzodiazepínico um fármaco de escolha no tratamento da insônia, desde que seu uso seja agudo para minimizar o risco de abuso e dependência.
• D. O baclofeno é um agonista seletivo de canais GABA_B, permeáveis a cloreto (Cl ^- ). Embora a distribuição desse receptor seja significativa na medula espinal, justificando o efeito relaxante muscular desse fármaco, a presença desses canais também no encéfalo pode exacerbar condições psiquiátricas pré-existentes em pacientes que utilizem esse composto.
• E. O midazolam está entre os benzodiazepínicos de meia-vida mais longa, tornando seu uso preferencial como adjuvante anestésico por conta do seu efeito sedativo e ansiolítico.

Gabarito: A

Comentários

• a) CORRETO. Os compostos Z não são quimicamente semelhantes aos BZD, porém também atuam como agonista alostérico, alterando a conformação da GABA-modulina e facilitando a ligação do GABA (nt) ao receptor GABA-A. O flumazenil bloqueia o receptor e impede a desconformação da GABA-modulina.

  b) ERRADO. Os compostos Z atuam em receptores GABA-A na sua subunidade alfa-1.

  c) ERRADO. A meia vida do clonazepam pode chegar a 40 horas.

  d) ERRADO. Receptores GABA-B não atuam em canais de cloro, mas sim em canais de cálcio (inibição) e potássio (ativação). O baclofeno atua por 3 mecanismos distintos: fechamento de canais de cálcio pré-sinápticos, aumento de condutância pós sináptica de K+ e inibição de canais de influxo de cálcio dendríticos (KATZUNG - Farmacologia básica e Clínica 13ª edição - capítulo 27)

  e) ERRADO. O midazolam é um fármaco de ação ultrarrapida, com a meia vida de cerca de 2h