Alternativas
A maioria dos benzodiazepínicos são
metabolizados em substâncias ativas, sendo
o desmetildiazepam um metabólito ativo
comum a vários benzodiazepínicos.
A seletividade de agonistas nãobenzodiazepínicos, como o zolpidem, por
determinadas subunidades do receptor
GABA, diversamente aos benzodiazepínicos
que ativam todos os três sítios de ligação
específicos de GABA-benzodiazepínicos do
receptor GABA-A, explicaria a seletividade
dos efeitos sedativos e a falta de efeitos
anticonvulsivantes e relaxantes musculares
dos primeiros.
O uso do fitoterápico “kava ” pode resultar em
potencialização da ação de agonistas de
receptores benzodiazepínicos, pela
superativação sinergística de receptores
GABA.
O acúmulo de concentração plasmática,
como o secundário ao uso por longo prazo
de benzodiazepínicos, ocorre com o agonista
não-benzodiazepínico zolpidem em razão do
metabolismo lento deste e da presença de
metabólitos ativos.
A absorção de agonistas não benzodiazepínicos, após a administração via
oral, pode ser retardada em até uma (01)
hora, caso seja ingerido com alimentos.