ESTRUTURA QUÍMICA
A estrutura de um anestésico local consiste em um componente hidrofóbico, uma região de ligação e em uma amina substituída (região hidrofílica). O radical aromático é a parte lipossolúvel da droga e a que garante a penetração no nervo. É a parte com potencial alergênico. A cadeia intermediária é a parte central que liga as partes hidrofílicas e hidrofóbicas da molécula.
Quanto mais carbonos nessa estrutura central, maior a toxicidade e lipossolubilidade do fármaco. O grupo amina é a porção ionizável e que sofre influência do PH do meio. O que determina um maior efeito do anestésico local é a sua lipossolubilidade, que proporciona uma maior entrada do fármaco pela membrana, que é rica em lipídeos, e uma maior quantidade da droga acessa os receptores. No plasma, os anestésicos se ligam a proteínas como a albumina, por isso que suas concentrações sistêmicas aumentam devagar. Porém, quando todas as proteínas plasmáticas estão saturadas e ligadas ao fármaco, como por exemplo na injeção intravenosa acidental, os níveis plasmáticos aumentam rapidamente , com risco de toxicidade neuro e cardiovascular.