Questão 1014325

• Banca: CETRO
• Órgão: ANVISA
• Ano: 2013
• Provas: CETRO - 2013 - ANVISA - Especialista em Regulação - Vigilância Sanitária – Área 2
• Disciplina: Farmácia
• Assuntos: Farmacodinâmica; Farmacologia

Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas. A esse respeito, marque V para verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta.

( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na conformação ativa.

( ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas não exerce nenhum efeito na ausência deste.

( ) Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem a ação dos agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor (sítio ativo).

( ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo aumento da concentração de agonista próximo ao receptor.

( ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, estabilizando-o em uma conformação ativa.

• A. F/ F/ V/ V/ V
  
• B. F/ F/ F/ V/ V
  
• C. V/ V/ F/ F/ V
  
• D. V/ V/ V/ F/ F
  
• E. V/ F/ V/ V/ F

Gabarito: D

Comentários

• Questão de Farmacologia Geral.

  A primeira é VERDADEIRA. Agonista estabiliza a conformação ativa.

  A segunda é VERDADEIRA. Antagonista inibe um agonista, mas não tem efeito quando não o tem.

  A terceira é VERDADEIRA.

  A quarta é FALSA, os antagonistas não-competitivos podem se ligar no receptor.

  A quinta é FALSA, pois um antagonista competitivo não estabiliza o receptor numa conformação ativa, quem faz isso é o agonista.

  Letra D

• Não se pode reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo aumento da concentração de agonista próximo ao receptor.

  Um Agonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, estabilizando-o em uma conformação ativa.

  Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem a ação dos agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor (sítio ativo).

  Os antagonistas não-competitivos podem ligar-se ao sítio ativo ou a um sítio alostérico de um receptor . O antagonista não-competitivo que se liga ao sítio ativo de um receptor pode fazê-lo de modo covalente ou com afinidade muito alta; 

• Um antagonista não competivivo não liga-se ao sítio ativo, mas sim à um região alosterica. A questão deveria ser anulada por não haver alternativa que sane o real. A justificativa do Gabriel não é verdadeira.