Questão 1021114

• Banca: IBFC
• Órgão: PC-RJ
• Ano: 2013
• Provas: IBFC - 2013 - PC-RJ - Perito Criminal - Farmácia
• Disciplina: Farmácia
• Assuntos: Toxicologia Básica e Clínica

Os compostos organofosforados e os carbamatos são amplamente utilizados na agricultura, residências e prática veterinária para o controle e combate de pragas. Sobre a toxicocinética e toxicodinâmica desses praguicidas é incorreto afirmar que:

• A. Os organofosforados, através da dessulfuração oxidativa, formam metabólitos com maior toxidez
  
• B. Para a maioria dos carbamatos, a biotransformação gera metabólitos inativos.
  
• C. Os organosfosforados se ligam aos sítios ativos da enzima acetilcolinesterase, o sítio aniônico e o sítio esterásico, formando uma ligação covalente e estável, razão pela qual são denominados inibidores irreversíveis da enzima.
  
• D. A inibição prolongada da enzima acetilcolinesterase pelos organofosforados resulta na desnaturação da enzima, fenômemo conhecido como envelhecimento enzimático.
  
• E. Os organosfosforados e os carbamatos são absorvidos pela pele e pelos tratos respiratório e gastrintestinal, tendo sua eficiência aumentada pelos solventes presentes na formulação.

Gabarito: C

Comentários

• Os inseticidas carbamatos metabolizam produtos menos tóxicos e mais polares, alguns metabolitos nao sao tóxicos.

• Gabarito letra C.

  O mecanismo de açao do OF é fosforilar a hidroxila da serina do sítio esterático.

• Os organofosforados inibem a Acetilcolinesterase através de uma reação química em que ocorre a fosforilação do grupo hidroxilo do resíduo de Serina (localizada no centro ativo da enzima). A fosforilação da Acetilcolinesterase leva à formação de uma ligação, covalente e muito estável, entre o resíduo serina e o fósforo com consequente impedimento da degradação da Acetilcolina em Colina e Ácido acético. Na verdade, a ligação entre os organofosforados e a Acetilcolinesterase é tão estável que pode demorar dias até hidrolisar e ocorrer assim, a regeneração da enzima. É de salientar que a taxa de regeneração desta varia muito consoante o composto.[1,2]

   

  No caso dos organofosforados, pode ainda ocorrer uma hidrólise de um dos grupos alquilo do composto o que leva a uma inibição irreversível da Acetilcolinesterase. Neste caso, estamos perante um envelhecimento do complexoorganofosforado-enzima sendo que não ocorre mais a regeneração da enzima. O aparecimento dos sintomas pode então ser explicado pela acumulação de Acetilcolina na fenda sinática (resultante da inibição da Acetilcolinesterase), levando a uma estimulação exagerada dos recetores Muscarínicos e Nicotínicos (local de ação da Acetilcolina).[1,2]

  Fonte: http://carbamatosorganofo.wixsite.com/home/blank-8

• CORRETA: Para a maioria dos carbamatos, a biotransformação gera metabólitos inativos.

  Obs. Há um excessão: O Aldicarbe (carbamato - famoso chumbinho) gera metabólitos muito ativos e tóxicos como: Sulfóxido e sulfonas.

• GABARITO C

  os organofosforados ligam-se apenas aos sítios esterásico, não se ligam ao sítio aniônico.

• Acetilcolina Centro esterásico (S) Centro aniônico (S)

  Edrofônio Centro esterásico (N) Centro aniônico (S)

  Carbamatos Centro esterásico (S) Centro aniônico (S)

  Organofosforado Centro esterásico (S) Centro aniônico (N)