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ID
1641769
Banca
CESPE / CEBRASPE
Órgão
DPF
Ano
2013
Provas
Disciplina
Farmácia
Assuntos

Em outubro de 2011, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária proibiu a venda dos inibidores de apetite derivados de anfetaminas, como anfepramona, femproporex e mazindol. O órgão manteve, em contrapartida, a permissão da venda da sibutramina, ainda que tenha incrementado os controles relacionados à sua prescrição. Acerca dessas substâncias e de seus aspectos farmacológicos, julgue os itens que se segue.

As anfetaminas aumentam a dopamina sináptica, devido principalmente ao bloqueio da recaptação.

Alternativas
Comentários
  • As anfetaminas são substâncias simpatomiméticas com ação predominante no sistema nervoso central, causando liberação de dopamina de seus estoques intraneurais, acarretando também a liberação de outros neurotransmissores como serotonina e noradrenalina e inibindo a sua recaptação no terminal axônico pré-sináptico, o que pode explicar seus efeitos farmacológicos e também os efeitos tóxicos. O mecanismo de ação das anfetaminas é complexo e envolve efeitos adicionais que afetam os níveis extracelulares de catecolaminas, incluindo inibição da recaptação, efeito na exocitose, síntese e metabolismo de neurotransmissores (SULZER et al., 2005; GOODMAN; GILMAN, 2010).

     

  • "O mecanismo de ação mais provável parece ser a liberação direta dos neurotransmissores das vesículas sinápticas, bem como a inibição da recaptação dos mesmos, com consequente aumento da concetração sináptica." (Marcos Passagli, Toxicologia Forense,2013)

  • Ué, por que tá errado?

  • Errado, são agentes de liberação.

  • Aumentam a liberação através de um mecanismo complexo. Primeiro elas bloqueiam os transportadores citosólicos da monoamina (VMAT-*), aqueles que captam as monoaminas no citosol. O acúmulo de monoaminas no citosol faz com que os transportadores pós sinpáticos atuem de forma reversa, ou seja, ao invés de recaptar a monoamina, eles liberam. Então no final de tudo, o mecanismo de ação é pela LBIERAÇÃO.

    OBS: a RESERPINA é um caso interessante, pois ela também bloqueia esses transportadores citosólicos, mas não causam aumento da liberação, pelo contrário, as monoaminas serão degradas pelas enzimas.

  • O mecanismo principal das anfetaminas é a liberação de catecolaminas (nore,dopa e serotonina), também inibem a MAO, aumentando a concentração das catecolaminas