No início dos anos 50, Gertrude Elion e George Hitchings, ganhadores do prêmio Nobel de Fisiologia e Medicina de 1988, descobriram que a 6-mercaptopurina tinha propriedades antitumorais e antileucêmicas. Outros derivados desenvolvidos a partir da 6-mercaptopurina, com considerável importância médica, são:
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