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LETRA A ( CORRETA) = Agonista Inverso: afinidade preferencial pelo Ri (forma inativa do receptor): efeito oposto ao do agonsita. Ocorre ligação à configuração inativa do receptor fisiológico, estabilizando-a nesta posição.
LETRA B ( ERRADA) = Agonista parcial: afinidade moderadamente maior por Ra ((forma ativa do receptor) do que por Ri (forma inativa do receptor)
LETRA C ( ERRADA) = Antagonista competitivo: se liga ao mesmo local que o agonista, mas não apresenta atividade intríseca (eficácia), ou seja, não produz efeitos
LETRA D ( ERRADA) = Antagonista não-competitivo: pode ser de 2 tipos: a) inibidor alostérico: liga-se a um local diferente daquele usado pelo agonista primário e altera a afinidade do receptor pelo agonista b) inibidir pseudo-irreverssível: dissocia-se lentamente do receptor mas não forma ligação covalente com esse.
LETRA E ( ERRADA)
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Definição de agonista inverso pode ser observada no enunciado da questão: "Essa interação reduz a atividade constitutiva do receptor..."
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GABARITO: A
Agonistas inversos: possuem eficácia negativa.
Existe uma situação na qual os receptores podem ser ativados sem a presença dos ligantes, quando isso acontece, chamamos de ativação constitutiva que é uma ativiade em repouso.
Essa atividade em repouso pode ser baixa demais para ter qualquer efeito sob condições normais , mas pode tornar-se evidente qundo há receptores em excesso.
Digamos que uma célula tenha 10.000 receptores e apenas 100 estão ativos sem a presença de agonista (ativação constitutiva), se houver um aumento nesses receptores ativos constitutivamente de 100 para 1000 por exemplo, poderá produzir um efeito significativo, nessas condições é possível reduzir o nível de ativação constitutiva através de um ligante, e esse ligante terá denominação de agonista inverso.