Os benzodiazepínicos atuam potencializando a ação inibitória do neurotransmissor Ácido Gama Aminobutiírico (GABA).
Seus alvos são os receptores do ácido γ-aminobutírico tipo A GABAA, que é o principal neurotransmissor inibitório no sistema nervoso central, esses receptores do GABA A são compostos de uma combinação, no somatório de cinco subunidades α, β e γ inseridas na membrana pós-sináptica (Whalen et al., 2016).
O complexo formado entre o GABA e o seu receptor (GABA-R) abre o canal de cloreto, aumentando sua condução intracelular e afetando a membrana do neurônio, despolarizando-a, os receptores do GABA são mantidos em estado de baixa afinidade pela ação de um peptídio endógeno modulador (GABAmodulina) (SILVA, 2010).