Questão 2257642

• Banca: IBFC
• Órgão: EBSERH
• Ano: 2016
• Provas: IBFC - 2016 - EBSERH - Farmacêutico (HUAP-UFF)
• Disciplina: Farmácia
• Assuntos: Farmacologia; Farmacologia do Sistema Nervoso Central e Periférico

A Doença de Alzheimer (DA) é um transtorno neurodegenerativo, progressivo e fatal, que se manifesta por deterioração cognitiva e da memória, comprometimento progressivo das atividades de vida diária com uma variedade de sintomas neuropsiquiátricos e de alterações comportamentais. O objetivo do tratamento medicamentoso é propiciar a estabilização do comprometimento cognitivo, do comportamento e da realização das atividades da vida diária (ou modificar as manifestações da doença), com um mínimo de efeitos adversos. Dentre os fármacos que podem ser usados no tratamento de DA, a donepezila, pode ser iniciada com 5 mg/dia (miligramas/dia) e a dose pode ser aumentada para 10 mg/dia (miligramas/ dia), após 4 a 6 semanas, devendo ser administrada ao deitar. Sobre a donepezila, assinale a alternativa correta:

• A. É um agonista α_₂ seletivo de ação central
• B. É um inibidor da monoaminoxidase (MAO), com maior seletividade para a MAO_B do que para a MAO_A
• C. É um inibidor não-covalente da acetilcolinesterase
• D. É um agonista nicotínico de ação central
• E. É um antagonista de receptores dopaminérgicos D_₄

Gabarito: C

Comentários

• Inibidor conversível e não copetitivo a acetilcolinesterase ativa (Enzima responsável pela hidrólise da acetilcolina ), ocasionando aumento da concentração de Acetilcolina disponível para transmissão sinaptica no sistema nervoso central 

• Pacientes com Alzheimer têm deficiência de neurônios colinérgicos no SNC. Isso levou ao desenvolvimento de anticolinesterásicos, inibidores da enzima que degrada acetilcolina, como possíveis fármacos para a perda da função cognitiva.  Donepezila, galantamina e rivastigmina são exemplos desses fármacos. São ditos inibidores não-covalentes pelo fato se sua ligação ser reversível.

   

  GABARITO C

• A donezepila é inibidor não competitivo da enzima acetilcolinesterase.

• Donezepila é anticolinesterásico. No quadro da doença de Alzheimer utilizam-se anticolinesterásicos como a donezepila, tacrila, galantamina e rivastigmina. Também pode utilizar a memantina que é antagonista de receptores NMDA.

• Uma informação a mais, a donepezila é um derivado Piperidínico seletivo pelo SNC

• TRATAMENTO ALZHEIMER

  Inibidores da acetilcolinesterase:

  Competitivo: Galantamina;

  Não competitivo: Donezepila, rivastigmina e

  tacrina (em desuso devido à hepatotoxicidade);

  Antagonistas do receptor NMDA:

  Memantina

  Objetivo do tratamento:

  Melhorar a transmissão colinérgica;

  Reduzir efeitos excitotóxicos causados pela estimulação excessiva de glutamato sobre os receptores NMDA.