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A afirmativa II está incorreta, visto que o Zolpdem não age como agonista no receptor de benzodiazepínicos. Ele é um agonista seletivo do receptor GABA ômega 1 pertencente ao grupo farmacologico das imidazopiridinas.
Portanto a alternativa E está incorreta. O correto seria alternativa D.
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O zolpidem é um agente hipnótico pertencente ao grupo das imidazopiridinas. Estudos experimentais demonstraram que zolpidem promove um efeito sedativo em doses muito inferiores àquelas necessárias para obtenção de um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular ou ansiolítico. Esses efeitos são devidos a uma atividade agonista seletiva sobre um receptor GABA- ÔMEGA, que modula a abertura do canal de cloro. O zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1).
É agonista BZD sim!!
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Ele atua nos receptores de Benzodiazepina, mas NÃO é um Benzodiazepina. é um Imidazopiridina.
Os receptores benzodiazepínicos são assim chamados, por que essa classe farmacológica foi uma das primeiras estudadas.
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Zolpidem possui tempo de ação ultracurta (aproximadamente 4h) , não cobre o período de 8h de sono, como diz a alternativaa II. Alternativa correta I e III
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Afirmativa II Correta:
Existem dois tipos de sub-receptores que fazem parte do complexo GABA-A, o subreceptor ômega tipo 1, relacionado com efeitos hipnóticos e cognitivos e o subreceptor ômega tipo 2, relacionado com cognição, psicomotricidade, efeitos ansiolíticos, limiar convulsivo, depressão respiratória, relaxamento muscular e potencializarão dos efeitos do etanol. Drogas agonistas GABA-A ômega 1 e 2 exercem efeitos farmacológicos ansiolíticos, antiepilépticos, relaxante muscular e hipnóticos. Agonistas seletivos GABA-A ômega 1 exerceriam um efeito hipnótico seletivo e efeitos cognitivos negativos. Os benzodiazepínicos e barbitúricos ligam-se inespecificamente nas subunidades ômega 1 e 2 do GABA-A4.
TANTO O ZOLPIDEM COMO BZD AGEM NO SUB-RECEPTOR ÔMEGA DO GABA A, PORÉM EM PORÇÕES DIFERENTE, ENTÃO O ZOLPIDEM AGE SIM NO RECEPTOR DOS BZD, PORÉM NÃO É UM BZD.
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Sobre o item I, a bula do Stilnox® diz:
Insônia de rebote (reaparecimento de insônia às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento)
A interrupção abrupta de um tratamento com hipnóticos com posologia e duração acima das recomendadas pode provocar insônia de rebote transitória e pode também causar outros sintomas (alterações do humor, ansiedade, agitação). Portanto, é importante que o paciente seja alertado quanto a este fenômeno e a posologia deve ser reduzida gradualmente para minimizá-lo. No caso de sedativos/hipnóticos com curta duração de ação, o fenômeno de retirada pode se manifestar dentro do intervalo de dose.
Portanto, item I incorreto. Corretas: apenas II e III. Não tem gabarito. Questão nula.
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Zolpidem não é agonista do receptor de BDZ, ele é um modulador alostérico positivo
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O zolpidem é uma imidazopiridina. Possivelmente, por ser o primeiro agonista seletivo do receptor GABA-A para a subunidade α1, foi apontado como o hipnótico mais prescrito no mundo6. Apresenta uma meia vida de 2,4 horas e não tem metabólitos ativos.