Em pacientes com DM2, o tratamento deve priorizar a mudança do estilo de vida, com o objetivo de promover redução e controle de peso. Em relação ao tratamento medicamentoso, a metformina é segura e efetiva como primeira opção de tratamento desses pacientes. Caso não seja suficiente como monoterapia em longo prazo, sugere-se a adição de sulfonilureias e/ou insulinoterapia ao tratamento.
A metformina é usualmente indicada como primeira opção terapêutica no tratamento de pacientes com DM2. Pertence à classe das biguanidas e, embora o seu exato mecanismo de ação para controle da hiperglicemia permaneça desconhecido, é capaz de reduzir a liberação hepática de glicose e aumentar sua captação nos tecidos periféricos, diminuindo, assim, a glicemia.