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Outra característica ligada ao fármaco que pode afetar a absorção é a carga elétrica do fármaco, pois substâncias com carga elétrica tendem a permear mais dificilmente, seja por atração ou repulsão com a carga existente na membrana. Assim, o ideal é que o fármaco não possua carga elétrica no momento de sua absorção, ou ele esteja em sua forma não ionizada. Como os fármacos são ácidos ou bases fracas, pode-se utilizar a seguinte relação: quando o pH do meio está acima do pKa de um composto ácido, este encontra-se mais em sua forma iônica, já quando este for uma base, se encontrará em sua forma não iônica, destaca-se que a relação inversa também é possível. Compostos ionizados tendem a apresentar uma hidrossolubilidade maior e lipossolubilidade menor, mais um fator que corrobora a citação acima, que fármacos com carga elétrica tendem a ter uma passagem pela membrana mais dificultada.
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Outros fatores que também influenciam no processo de absorção do fármaco além da solubilidade (hidro ou lipo) e carga elétrica, é a estabilidade química, velocidade de dissolução e peso molecular.
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Os fármacos atravessam as membranas lipídicas mais por (a) transferência através de difusão passiva que (b) transferência mediada por transportadores. O principal fator que determina a taxa de transferência por difusão passiva é a lipossolubilidade, sendo que o peso molecular representa um fator menos importante.
A partição do pH significa que os ácidos fracos tendem a acumular-se em compartimentos com pH elevado (básico).
A partição do pH não constitui o principal determinante do local de absorção de substâncias a partir do trato gastrointestinal. Isso se deve à suma importância da enorme área superficial de absorção das vilosidades e microvilosidades do íleo, em comparação com a área de superfície muito menor do estômago. A absorção de uma substância ácida como a aspirina é favorecida por substãncias que aceleram o esvaziamento gástrico como metroclopramida, apesar do pH ácido do estômago favorecer absorção de ácidos fracos.
Rang e Dale
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Metilparabeno e propilbarabeno apresentam baixa solubilidade em água.
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GABARITO D
A - as formulações sublinguais indicadas para angina do peito, contendo nitratos e nitritos, são adequadas porque são altamente hidrosolúveis e, facilmente, absorvidas pela mucosa bucal. ERRADO
B- sendo o estômago revestido por uma membrana menos espessa do que o epitélio intestinal e tendo menor resistência elétrica, qualquer forma que retarde o esvaziamento do estômago aumenta a velocidade de absorção de um fármaco.
ERRADO
C- conservantes como metilparabeno e propilparabeno são utilizados nos líquidos orais, apesar de sua alta solubilidade em água. ERRADO
E - a via retal protege o fármaco das biotransformações que ocorrem no fígado e garantem sua absorção de forma regular e completa, com exceção daqueles que causam irritação local.ERRADO
NOTA: De acordo com a maioria das pesquisas realizadas, os nutrientes diminuem a velocidade de absorção dos fármacos, provavelmente por retardarem o esvaziamento gástrico (FONTE: Interação fármaco-nutriente: uma revisão)
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