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ID
2739457
Banca
NUCEPE
Órgão
PC-PI
Ano
2018
Provas
Disciplina
Farmácia
Assuntos

Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.


I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.

II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.

III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.

IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.

V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia.

Alternativas
Comentários
  • II) Antagonismo competitivo irreversível ( ou de não equilíbrio) ocorre quando o antagonista se liga ao receptor na mesma posição do agonista, mas se dissocia dos receptores muito lentamente, ou não se dissocia, o que resulta no fato de não ocorrer alteração na ocupação do antagonista quando o agonista é adicionado. 

    Fonte: Rang & Dale

  • RESPOSTA:

    c) Apenas III, IV e V são corretas.

     

    I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda (CORRETO SERIA DESLOCADO PRA DIREITA), sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose (SEGUNDA PARTE CORRETA).

    II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio (OU IRREVERSÍVEL), ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores (O ANTAGONISTA NÃO SE DISSOCIA POR ISSO CHAMADO É IRREVERSÍVEL OU MUITO LENTAMENTE SE DISSOCIA), tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado (SEGUNDA PARTE CORRETA).

    III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível (CORRETO), de modo que a resposta não se altera,   enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida (CORRETO).

    IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor (CORRETO, A LIGAÇÃO COVALENTE É MUITO FORTE, SENDO MUITO DIFÍCIL O ANTAGONISTA SE DESLIGAR DO RECEPTOR, TORNANDO A LIGAÇÃO IRREVERSÍVEL).

    V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia (A AFINIDADE AO SÍTIO DE LIGAÇÃO DEPENDE DAS CARACTERÍSTICAS FÍSICO QUÍMICAS DA DROGA/AGONISTA/ANTAGONISTA E DO RECEPTOR)