A Barreira Hemato Encefálica é semi-permeável ou seja, ela permite que algumas substâncias atravessem e outras não. Os capilares (vasos sanguíneos muito finos), ficam alinhados às células endoteliais. O tecido endotelial tem pequenos espaços entre cada célula para que substâncias possam se mover de um lado para o outro, entrando e saindo dos capilares. Porém, no cérebro, as células endoteliais são posicionadas de uma maneira que apenas as menores substâncias possam entrar no Sistema Nervoso Central. Moléculas maiores como a glicose só podem entrar através de mecanismos especiais, específicos para cada molécula.
SNC está grandemente relacionada com a sua lipossolubilidade e com a sua capacidade para atravessar as membranas plasmáticas das células que formam a barreira. E sua barreira tem mais afinidade por moléculas lipossolúveis.