O mecanismo de ação da Carbamazepina (substância ativa), a substância ativa de Carbamazepina (substância ativa), só foi parcialmente elucidado. A Carbamazepina (substância ativa) estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios. Considera-se que a prevenção de estímulos repetitivos dos potenciais de ação sódio-dependentes na despolarização dos neurônios via bloqueio do canal de sódio voltagem-dependente pode ser o principal mecanismo de ação.
Enquanto a redução da liberação de glutamato e a estabilização das membranas neuronais podem ser consideradas responsáveis principalmente pelos efeitos antiepilépticos, o efeito depressivo no turnover (quantidade metabolizada) de e noradrenalina poderia ser responsável pelas propriedades antimaníacas da Carbamazepina (substância ativa)
derivado tricíclico do iminostibeno. Estruturalmente é similar aos fármacos psicoativos (imipramina, clorpromazina e maprotilina) e compartilha algumas características estruturais com os anticonvulsivos (fenitoína, clonazepam e fenobarbital). O mecanismo exato de sua ação anticonvulsiva é desconhecido; pode deprimir a atividade do núcleo ventral anterior do tálamo, porém o significado não está completamente esclarecido. Como antineurálgico pode atuar no SNC, diminuindo a transmissão sináptica ou a adição da estimulação temporal que dá origem à descarga neuronal.
Estimula a liberação de hormônio antidiurético. Outras ações secundárias descritas: anticolinérgico, antidepressivo, inibidor da transmissão neuromuscular e antiarrítmico. A absorção é lenta e variável, porém é quase completamente absorvido no trato gastrintestinal. Sua união às proteínas é muito alta (de 55% a 59% em crianças e 76% em adultos). É metabolizado no fígado e um metabólito, a carbamazepina-10, 11-epóxido, tem atividade anticonvulsiva, antidrepressiva e antineurálgica. Seu início de ação como anticonvulsivo varia entre dias e meses, o que depende de cada paciente devido à autoindução do metabolismo; o alívio da dor na neuralgia do trigêmeo varia entre 24 a 72 horas. É eliminado em 72% por via renal (3% como fármaco inalterado).