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Os triptanos são agonistas seletivos 5-HT1D e 5-HT1B, esses receptores são encontrados em vasos cerebrais e meníngeos. Na enxaqueca há vasodilatação cerebral, os triptanos atuam fazendo vasoconstrição.
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5-HT1A - alvo para tratar ansiedade e depressão
5-HT1B- encontrados como receptores inibitórios pré-sinápticos, tem como AGONISTA o sumatriptano.
5-HT1D - encontrados como receptores inibitórios pré-sinápticos, tem como AGONISTA o sumatriptano. A ativação de receptores 5Ht1 causa vasoconstrição nos vasos calibrosos intracranianos, o que diminui a cefaléia/enxaqueca.
5-HT2 A, B e C - Podem exercer efeitos inibitórios e excitatórios ao aumentar a liberação de GABA e glutamato. Acredita-se que sejam alvos de alguns, antidepressivos, antipsicóticos e alguns fármacos alucinógenos. Lorcaserina é AGONISTA 5-HT2C usado contra a obesidade. A metissergida é um ANTAGONISTA de 5HT2 usado no tratamento da enxaqueca.
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Não entendi.
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RANG & DALE - 8º ed.
a. 5-HT1A acredita-se que sejam o alvo principal dos fármacos usados para tratar a ansiedade e a depressão e tem como agonista a buspirona.
b. Os receptores 5-HT1B são encontrados, principalmente, como receptores inibitórios pré-sinápticos e tem como agonistas os triptanos.
c. 5-HT1D produz vasoconstrição cerebral e tem como agonistas os triptanos e os alcaloides do ergot.
d/e. Os receptores 5-HT2 (5-HT2A , 5-HT2B e 5-HT2C ) são abundantes no córtex e no sistema límbico, no qual estão localizados nos pontos pré e pós-sinátpicos. Eles podem exercer efeitos excitatórios e inibitórios ao aumentar a liberação de glutamato e GABA. Os receptores 5-HT2 medeiam as ações sobre a musculatura lisa e as plaquetas.