Questão 404800

• Banca: CESPE / CEBRASPE
• Órgão: FUB
• Ano: 2009
• Provas: CESPE - 2009 - FUB - Farmacêutico
• Disciplina: Farmácia
• Assuntos: Farmacologia; Farmacologia Cardiovascular

A hipertensão provoca alterações patológicas nos vasos sanguíneos e hipertrofia do ventrículo esquerdo e, consequentemente, é a principal causadora de AVC, doenças coronarianas, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca e insuficiência renal, entre outras enfermidades no sistema cardiovascular. A respeito dos fármacos usados no tratamento de doenças cardiovasculares e renais, julgue os itens que se seguem.

A metildopa é um profármaco biotransformado no fígado em seu metabólito ativo.

• C. Certo
• E. Errado

Gabarito: E

Comentários

• A metildopa é um pró-fármaco metabolizado no cérebro para sua forma ativa, sua concentração no plasma tem pouca importância para seus efeitos do que aquela para vários outros fámacos. 

• A Metildopa é um anti-hipertensivo simpatolítico de ação central, que atua como agonista dos receptores adrenérgicos centrais alfa-2, reduzindo o efluxo simpático do tronco encefálico. Trata-se de um pró-farmaco com estrutura química caracterizada por alfa-metil-3,4-diihidroxi-l-fenilalanina uma molécula análoga da DOPA, que é metabolizada pela descarboxilase nos neurônios adrenérgicos dando origem à α-metildopamina e posteriormente à α-metilnorepinefrina, que será armazenada nas vesículas neurossecretoras, substituíndo assim a norepinefrina.
  
  Quando ocorre a descarga de neurotransmissores nos neurônios adrenérgicos a α-metilnorepinefrina é liberada no lugar da norepinefrina e com isso não há alteração da resposta vasoconstritora à neurotransmissão adrenérgica periférica. Diminui a resistência vascular periférica, sem causar alterações no débito cardíaco e geralmente é associada a diuréticos.

   

  https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/farmacia/aspectos-farmacodinamicos-da-metildopa/16197

• errado é metabolizado no cerebro