A atuação do sistema nervoso simpático no coração resulta no aumento dos batimentos cardíacos e na elevação da pressão arterial, já os agonistas alfa-2 adrenérgicos são um grupo de medicamentos que podem prevenir o aumento da pressão arterial e da frequência cardíaca, muito utilizado para a proteção do coração em casos de estresse cirúrgico. Deste modo, um fármaco cuja atividade é de agonista α2-adrenoceptor e seu mecanismo de ação resulta na redução da pressão sanguínea, será antagonista dos efeitos do sistema simpático.
KATZUNG (capítulo 09, pag. 121) :
Os adrenoceptores α2 estão presentes na vasculatura, e sua ativação leva à vasoconstrição. Esse efeito, entretanto, só é observado quando α2-agonistas são aplicados localmente, por injeção intravenosa rápida, ou em doses orais muito altas. Quando administrados por via sistêmica, esses efeitos vasculares são obscurecidos pelos efeitos centrais de receptores α2, que levam a inibição do tônus simpático e pressão arterial reduzida.
Por isso, agonistas α2 podem ser usados como simpatolíticos (tipo de medicamento que inibe o funcionamento do sistema nervoso simpático) no tratamento da hipertensão.