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A Loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino, inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo os movimentos peristalticos propulsivos e aumentando o tempo de trânsito intestinal.
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A missão da loperamida é desacelerar os movimentos do intestino e as dejeções frequentes, para que o corpo tenha mais tempo para absorver os nutrientes dos alimentos consumidos.
Ao abrandar a velocidade , haverá uma redução do trânsito intestinal. As fezes ficarão mais sólidas devido à reabsorção de água pelo intestino, facto que também evitará a desidratação.
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Loperamida para controle do número de evacuações. Em alguns casos, com suspeita de infecção por clostridium difficili, inicia-se o tratamento com metronidazol empírico, e solicita-se exame de fezes para detecção da bactéria.