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O metotrexato, um antimetabólito não biológico sintético, constitui o FARMD de primeira linha para o tratamento da AR, sendo usado em 50 a 70% dos pacientes. Mostra-se ativo nessa doença, em doses muito mais baixas do que aquelas necessárias para a quimioterapia do câncer. A incidência de anormalidades das provas de função GI e hepática pode ser reduzida com o uso de leucovorina 24 horas após cada dose semanal ou com a administração diária de ácido fólico, embora isso possa diminuir a eficáciado metotrexato em cerca de 10%.
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O metotrexato, um antimetabólito não biológico sintético, constitui o FARMD de primeira linha para o tratamento da AR, sendo usado em 50 a 70% dos pacientes. Mostra-se ativo nessa doença, em doses muito mais baixas do que aquelas necessárias para a quimioterapia do câncer. A incidência de anormalidades das provas de função GI e hepática pode ser reduzida com o uso de leucovorina 24 horas após cada dose semanal ou com a administração diária de ácido fólico, embora isso possa diminuir a eficáciado metotrexato em cerca de 10%.
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A. Fluorouracil: antimetabólito que interfere na duplicação e transcrição do DNA.
C. Citarabina: age como análogo da deoxicitidina. As quinases celulares convertem a citarabina em metabólitos nucleotídicos ativos, que inibem enzimas da síntese e do reparo do DNA. Promove a inibição da ribonucleotideo redutase.
D. Dacarbazina: alquilante não clássico, inicialmente desenvolvido como antimetabólito de purina, porém sua atividade antitumoral não é mediada via inibição da biossíntese de purinas.