Não seletivos: bloqueiam tantos os receptores adrenérgicos β1, encontrados principalmente no miocárdio, quanto os β2, encontrados no músculo liso, nos pulmões, nos vasos sanguíneos e em outros órgãos. Os efeitos adversos relacionados a esse grupo de medicamentos referem-se ao bloqueio beta-adrenérgico. O bloqueio no sistema nervoso central pode causar sedação, distúrbios do sono e depressão. Pode piorar o quadro clínico da doença pulmonar obstrutiva preexistente. Os betabloqueadores ainda podem mascarar crises de hipoglicemia, especialmente em pacientes diabéticos insulinodependentes, bem como sinais clínicos de hipertireoidismo. Finalmente, os betabloqueadores podem diminuir o rendimento físico, principalmente em atletas, e alterar o metabolismo glicídico e lipídico, aumentando triglicerídeos e diminuindo o HDL. Exs: PROPRANOLOL/ NADOLOL/ TIMOLOL. Um betabloqueador não seletivo, PINDOLOL, se destaca por apresentar atividade simpaticomimética intrínseca, agindo como um agonista adrenérgico parcial e, portanto, apresentando menos bradicardia e broncoconstrição que os demais betabloqueadores desta categoria.
Cardiosseletivos: bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, presentes em maior parte no coração, no sistema nervoso e nos rins e, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. No entanto, em doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2. Exs: METOPROLOL/ATENOLOL/ESMOLOL/NEBIVOLOL/BISOPROLOL.