ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
• Ligam-se ao receptor estabilizando-o em sua forma inativa.
• Ligam-se ao mesmo receptor que o agonista (ligante endógeno) e impedem
a ligação deste agonistas (competem pelo receptor).
• Temos aqui uma situação de competição entre duas moléculas: o ligante endógeno e o fármaco antagonista. Ambas, competem pelo mesmo receptor.
• Pensando no exposto, facilmente conseguimos entender que o aumento da concentração do ligante endógeno pode deslocar o fármaco antagonista. Ou seja, é possível reverter a ação do antagonista
aumentando a dose do ligante endógeno.
• Parece óbvio, não é mesmo? Trata-se de uma competição. O “time” com mais “jogadores” tem mais chance de “ganhar”.
• Perceba que na presença de um antagonista competitivo, diminui a POTÊNCIA do ligante endógeno, pois haverá necessidade de aumento da concentração para deslocar o antagonista.
• Lembre-se: quanto MAIOR a concentração para atingir 50% da eficácia, MENOR é a Potência.
É possível observar essa diminuição de potência na curva dose-resposta do ligante endógeno (agonista), pois sua curva é deslocada para direita (representando um aumento de dose).