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ID
1584550
Banca
CESPE / CEBRASPE
Órgão
DEPEN
Ano
2015
Provas
Disciplina
Farmácia
Assuntos

A pilocarpina é um colinérgico direto, predominantemente muscarínico, utilizado para reduzir a pressão intraocular no tratamento do glaucoma. Com relação a esse assunto, julgue o seguinte item.


Modificações moleculares que aumentem a afinidade da pilocarpina com os receptores muscarínicos podem resultar em um fármaco mais potente.


Alternativas
Comentários
  • Correto, a afinidade de um fármaco por seu receptor e sua atividade intrínseca são determinadas por sua estrutura química, em geral, essa relação é muito específica. Modificações relativamente pequenas na molécula do fármaco podem provocar alteraçoes significativas em suas propriedades farmacológicas em decorrência da alteração da afinidade por um ou mais receptores.

    O parâmetro afinidade é determinada pela constante de afinidade ou constante de associação em equilíbrio - Kd . Um fármao com grande afinidade tem Kd baixo e liga-se a uma quantidade maior de determiando receptor em uma concentração baixa, em comparação com um fármaco com baixa afinidade. Além disso, a  afinidade de um fármaco é influenciada mais comumente pelas alterações de sua taxa de dissociação qeu por sua taxa de associação.

    Só pra complementar vou citar outros dois parâmetros muito utilizados em farmacologia

    Potência: que é a capacidade de um fármaco produzir respostas equivalente a um análogo mas em doses mais baixas

    Eficácia: que reflete a capacidade de uma fármaco de uma vez ligado ao seu receptor desencadear uma reação celular, de modo que um fármaco que com grande afinidade poderá ser um agonista pleno, desencadeando uma resposta completa.

  • As alterações moleculares na estrutura da pilocarpina para aumentar a especificidade no receptor e aumentar sua atividade é realizada no grupamento do amônio.

    No caso da pilocarpina é uma amina terciária e usada no tto do glaucoma. As aminas quaternárias são mais específicas para o receptor muscarínico.

    fonte: Rang