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ID
1623133
Banca
Aeronáutica
Órgão
CIAAR
Ano
2015
Provas
Disciplina
Farmácia
Assuntos

As predições iniciais a respeito das características de permeabilidade de um fármaco, embora existam exceções, podem ser baseadas na regra dos 5 de Lipinski. Esta regra estabelece que um fármaco apresentará baixa permeabilidade, baixa absorção e baixa biodisponibilidade quando apresentar certas características. Qual delas está correta segundo essa regra?

Alternativas
Comentários
  •  A RO5 tem o intuito de auxiliar os químicos medicinais nas decisões relacionadas às modificações químicas e, assim, reduzir o número de compostos preparados com propriedades físico-químicas indesejadas. De acordo com a RO5 são propriedades moleculares relevantes: o log P, o número de doadores de ligações de hidrogênio, o número de aceptores de ligações de hidrogênio, o peso molecular, bem como, os pontos de interação para os principais alvos de fármacos, como os ligantes de receptores acoplados à proteína G, inibidores de cinases, moduladores de canais iônicos e receptores nucleares.

    A RO5 propõe que a má absorção ou permeação é mais provável quando a molécula possui mais que 5 doadores de ligação de hidrogênio, mais que 10 aceptores de ligação de hidrogênio, peso molecular maior do que 500 daltons e log P calculado (Clog P) maior do que 5, sendo todos os parâmetros múltiplos de cinco.

    Fonte http://quimicanova.sbq.org.br/detalhe_artigo.asp?id=6687