Alternativas
A isoniazida apresenta boa penetração em material
caseoso e se apresenta em concentrações elevadas no
plasma. Todavia, as concentrações do fármaco no líquido
cefalorraquidiano (LCR) com meninges inflamadas são
inferiores ao plasma. Apresenta excreção urinária na
forma de produtos resultantes da metabolização por
acetilação e hidrólise enzimática em diversos tecidos
como músculos e rins.
A rifampicina é eliminada rapidamente na bile sofrendo
circulação enterohepática, durante a qual o fármaco sofre
desacetilação resultando na forma ativa do fármaco. A
rifampicina distribui-se por todos os tecidos, sendo
encontrada em concentrações eficazes inclusive no LCR.
Dentre as reações adversas da administração da
rifampicina, são comuns o exantema, febre, náuseas e
vômitos, e a coloração laranja-avermelhada na urina.
A pirazinamida não apresenta distribuição efetiva pelo
sistema nervoso central, devido a sua baixa penetração
por meio da barreira hemato-encefálica, restringindo sua
efetiva ação a outros tecidos e órgãos do organismo
como pulmões e fígado. É excretada, primariamente, por
filtração glomerular renal como metabólitos, ácido 5-
hidroxipirazinóico em particular.
O etambutol apresenta meia-vida de 3 a 4 horas,
depuração hepática, e excreção biliar e fecal. O efeito
adverso mais importante consiste em neurite óptica, com
consequente redução da acuidade visual, não sendo, por
esse motivo, recomendado o uso em crianças menores
do que cinco anos de idade.
A isoniazida e a pirazinamida consistem em potentes
indutores das enzimas microssômicas hepáticas, sua
administração determina uma redução da meia vida de
compostos como inibidores da protease e inibidores não nucleosídeos
da transcriptase reversa do vírus da
imunodeficiência humana (HIV).