A meperidina é administrada principalmente por via intramuscular, mas também é bem absorvida no trato gastrointestinal; apresenta duração de ação de duas a quatro horas sendo biotransformada no fígado, onde, pelo processo de N-desmetilação, forma seu principal metabólito, a normeperidina (ou norpetidina), e a sua excreção ocorre através da via urinária.
A normeperidina tem meia-vida entre 14 e 21h, possui duas vezes mais efeitos estimulantes e potencialmente tóxicos no sistema nervoso central (SNC) e tem apenas metade das propriedades analgésicas da meperidina.
Depois da administração da meperidina, devido a seu curto tempo de ação, a sensação dolorosa reaparece e a solicitação de nova dose é necessária, porém a normeperidina produzida a partir da primeira dose se somará àquela da segunda dose, e assim por diante, onde, por meio de efeito cumulativo e devido ao seu longo tempo de meia-vida plasmática esse metabólito poderá atingir níveis perigosamente tóxicos.
A administração prolongada resulta no acúmulo da normeperidina, que é hepatotóxica, e atua estimulando o SNC gerando mioclonias, delírios, agitação psicomotora mais intensa e convulsão.