Questão 2311348

• Banca: IBFC
• Órgão: EBSERH
• Ano: 2017
• Provas: IBFC - 2017 - EBSERH - Farmacêutico - (HUGG-UNIRIO)
• Disciplina: Farmácia
• Assuntos: Farmacocinética; Farmacologia

A biotransformação é um dos processos farmacocinéticos. Muitas das reações de biotransformação metabólica, que levam a metabólitos inativos de fármacos, também geram metabólitos biologicamente ativos de compostos endógenos. Sobre as reações de biotransformação, considere as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta:

I. O complexo do citocromo P-450 contém as principais enzimas da biotransformação.

II. Os produtos da biotransformação em geral são menos reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes, possuem ação farmacológica maior do que o fármaco original.

III. Nas reações de fase I, ocorre a ligação de um radical ao fármaco, através de uma ligação covalente.

IV. Nas reações de fase II, ocorre a exposição de um radical do fármaco, com o objetivo de que ele se torne mais lipossolúvel, para mais facilmente ser eliminado.

V. O trato biliar e as fezes constituem importantes vias de excreção de alguns fármacos que são metabolizados no fígado.

• A. As afirmativas II, III e IV são falsas
• B. As afirmativas V, VI e III são verdadeiras
• C. As afirmativas I, III e IV são verdadeiras
• D. As afirmativas I, IV e V são falsas
• E. As afirmativas I, II e V são falsas

Gabarito: A

Comentários

• Vamos à analise minuciosa dos itens:

  I) CORRETO.

  As enzimas do citocromo constituem como as principais enzimas da biotransformação.

  II) INCORRETO.

  As reações de fase1 são catabólicas (p. ex., oxidação, redução ou hidrólise) e seus produtos geralmente são quimicamente mais reativos; por isso, paradoxalmente,as vezes se apresentam mais tóxicos ou carcinogênicos da que o fármaco original.

  III) INCORRETO.

  As reações de fase 1 normalmente introduzem namolécula um grupo reativo, como o grupo hidroxila,um processo conhecido como "funcionalização". Esse grupo serve de ponto de ataque para que o sistema de conjugação ligue um substituinte, como o glicuronideo. Portanto, a inserção do radical decorre na fase 2.

  IV) INCORRETO.

  Se a fase da conjugação torna a molécula mais lipossolúvel, ela não será mais facilmente eliminada. É o contrario se ele tornar hidrossolúvel, sua eliminação pela urina será mais facilitada.

  V) Diversos fármacos são eliminados pela bile em quantidades consideráveis.O vecurõnio (um relaxantemuscular não des-polarizante;Cap- 13) é umexemplo de fármaco que é eliminado inalterado na bile.A rifampicina (Cap. 50) e absorvida no intestino e desacetilada lentamente, retendo sua atividade biológica. As duas formas são secretadas na bile, mas a forma desaoetiladanão é reabsorvida e, assim, com o passar do tempo, a maior parte do fármaco abandona o organismo nessa forma através das fezes.

   

  FONTE: RANG DALE, 2012.

• METABOLISMO DE FASE I:

  - causam introdução ou exposição de um grupamento funcional

  - a medida que é exposto ou introduzido, há uma modificação do medicamento

  - as vezes ativa pró-fármacos ou forma metabólitos ativos

  - são caracterizadas como catabólicas/reações de degradação

  - ocorrem principalmente através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.

  - o grupo funcional exposto pode aumentar a hidrossolubilidade do medicamento levando-o a reação de fase II

   

  METABOLISMO DE FASE II:

  - anabólicas

  - reações de síntese - ocorre no derivado formado

  - envolvem conjugação - sempre é adicionado uma substancia

  - com o objetivo de formar metabólitos mais polares e de maior peso molecular, favorecendo a eliminação desses medicamentos

• se o item IV é falso, esse gabarito está incorreto...