Uso intencional de anestésicos locais por via sistêmica
Embora o principal uso de anestésicos locais tenha por objetivo produzir anestesia em uma área restrita, esses agentes são algumas vezes administrados deliberadamente por via sistêmica para obtenção de efeitos supressores no processamento da dor. Além das reduções documentadas na necessidade de anestésico e na dor pós-operatória, a administração sistêmica de anestésicos locais tem sido utilizada com algum sucesso no tratamento da dor crônica, e esse efeito pode permanecer por mais tempo além da duração da exposição ao anestésico.
O escalonamento da dose de anestésico parece exercer as seguintes ações sistêmicas: (1) baixas concentrações suprimem preferencialmente a geração de impulsos ectópicos em nervos periféricos com lesão crônica; (2) concentrações moderadas suprimem a sensibilização central, o que explicaria o benefício terapêutico que pode se estender além da exposição ao anestésico; (3) concentrações mais altas produzem efeitos analgésicos gerais, podendo culminar em toxicidade grave
Katzung, Farmacologia básica e clínica, Ed.13, p.448